ANTIHISTAMÍNICOS

El sistema inmunológico constituido por los anticuerpos, nos protege frente a sustancias nocivas (antígenos), virus, bacterias… el problema es que el sistema inmunológico también puede, en determinadas personas, reaccionar ante sustancias que considera extrañas, como los alérgenos.

Los alérgenos, son sustancias extrañas, inocuas para la mayoría de la población, sin embargo en ciertas personas susceptibles, la presencia de un determinado alérgeno les produce una respuesta inmunológica de hipersensibilidad.

Respiratorios.
Rinitis (estornudos, mucosidad nasal) o asma (tos, ruidos en el pecho o dificultad para respirar).
Oculares.
Conjuntivitis (prurito ocular).
Cutáneos.
Urticaria (ronchas), angioedema (hinchazón) o dermatitis.
Digestivos.
Esofagitis (inflamación del esófago), o enterocolitis (inflamación de

Cuando el sistema inmunitario reconoce un alérgeno, libera una respuesta de defensa, que es la secreción de histaminas, leucotrienos y otros mediadores, los cuales producen los síntomas de las alergias.

Los principales alérgenos son: alimentos, caspa y/o pelos animales, pólenes, venenos de insectos, hongos, néctar, ácaros y medicamentos.

En la persona alérgica, el sistema inmunitario reconoce como extraño cualquiera de estos elementos y elabora una reacción específica para identificar el alérgeno y destruirlo a través de la inflamación.

Prevención: El mejor tratamiento es evitar el alérgeno, en la medida de lo posible, instalando filtros de alta potencia en casa, utilizando filtros o mascarillas nasales, realizando una limpieza exhaustiva del polvo del hogar e incluso retirando objetos que acumulen polvo como alfombras o peluches, así como mantener animales domésticos fuera de la casa, evitar consumir determinados alimentos, incluso cambiando su domicilio habitual a otro lugar geográfico donde no exista el alérgeno.

Inmunoterapia alergénica: Cuando la prevención no es efectiva, especialmente cuando el alérgeno es transportado por el aire, se puede utilizar la inmunoterapia alergénica, más conocidas como inyecciones para la alergia. Básicamente se utilizan para desensibilizar a una persona frente a uno o varios alérgenos, suelen ser individualizadas y siempre bajo prescripción facultativa.

¿Cuál es el mejor tratamiento para la alergia?

El tratamiento de primera elección en una alérgia común es el tratamiento con antihistamínicos.

¿Qué son los antihistamínicos? Son fármacos que disminuyen los efectos fisiológicos de la histamina. Básicamente, son medicamentos que se utilizan para reducir o eliminar los efectos de las alergias, actúan bloqueando los receptores de la histamina 1.

Solo los agentes que tienen como resultado principal la modulación negativa de los receptores de la histamina son llamados antihistamínicos, aunque existen otros agentes con acción antihistaminérgica, únicamente se designa antihistamínico a los que tienen la particularidad de ser antagonistas de los receptores H1.

Su mecanismo de acción es el siguiente: En las reacciones alérgicas, siempre se suele dar un primer contacto con el alérgeno, tras lo cual el alérgeno (antígeno) interactúa con los enlaces superficiales de los anticuerpos IgE en las células de los mastocitos y basófilos y una vez formado “el Complejo Antígeno-Anticuerpo”, se producen una serie de eventos (cascada) que conducen a la desgranulación celular y a la liberación de histamina y otros mediadores químicos, a partir de mastocitos o basófilos.

Una vez se libera la histamina, puede actuar sobre tejidos cercanos o extenderse a otros tejidos a través de los receptores de la histamina (H1).

La histamina liberada, que actúa sobre los receptores H1, va a ser causante del prurito, la urticaria, la vasodilatación, la hipotensión local, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, potenciación del dolor, permeabilidad vascular, broncoconstricción, edemas, hipersecreción de las mucosas y otros síntomas alérgicos.

Los antihistamínicos son medicamentos formulados para combatir los efectos de las alergias tras un primer contacto con el alérgeno, sin embargo, existen alergias de tipo severo, como la anafilaxis o el angioedema, que son tan graves que ponen en riesgo la vida, y hay un corto tiempo de reacción terapéutica, donde se suele utilizar epinefrina de auto-inyección.

¿En qué enfermedades alérgicas se usan los antihistamínicos? Los antihistamínicos H1, se usan en el tratamiento de enfermedades alérgicas provocadas por la liberación de histamina principalmente, como:

• Rinitis alérgica (Fiebre del heno).
• Conjuntivitis alérgica.
• Urticaria.
• Dermatitis de contacto.
• Angioedema.
• Diarrea.
• Prurito.
• Anafilaxis (tratamiento adicional).
• Sedación (los de 1ª generación).
• Náuseas y vómitos (los de 1ª generación).

Clasificación de los antihistamínicos.

Los antihistamínicos pueden ser de 1ª, 2ª y 3ª generación.

Antihistamínicos de 1ª generación.

Son los fármacos más antiguos, baratos, y extendidos también denominados antihistamínicos clásicos.

Atraviesan con facilidad la barrera hematoencefálica, deprimen el S.N.C produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas, como disminución de la reactividad del músculo liso.

Son efectivos para aliviar las alergias pero son poco selectivos ya que además de ser antagonistas de los receptores H1 de la histamina, son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolina (anticolinérgicos) y, en general, también actúan sobre receptores α- adrenérgicos y receptores de la serotonina.

Esta carencia de selectividad por el receptor, hace que tengan reacciones adversas.

Entre los efectos no deseados aparece sedación, somnolencia, fatiga, aumento del apetito, sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, y/o retención de orina.. etc.

Estos efectos, en principio indeseables, han sido utilizados de forma magistral con fines terapéuticos, como su capacidad de inhibición del mareo o vómito (cinetosis) en fármacos como el Dimenhidrinato (Biodramina®), su acción secante de mucosas para aliviar el goteo nasal formando parte de multitud de compuestos anticatarrales, su efecto sedante para combatir el insomnio ocasional en fármacos como la Doxilamina (Soñodor®) o en fármacos utilizados como estimulantes del apetito en casos de anorexia como la Ciproheptadina (Pranzo®).

Por lo general, los antihistamínicos de 1ª generación se trasforman rápidamente en el hígado en metabolitos inactivos, por lo que se suelen pautar entre 2 ó 3 veces al día. Además los encontramos en numerosos compuestos anticatarrales de venta con y sin receta.

Podemos encontrar comprimidos, inhaladores, jarabes, cremas, sobres, incluso hay formulaciones por vía parenteral (intramuscular o intravenosa).

¿Sabías que...?
Los antihistamínicos de 1ª generación o clásicos potencian extraordinariamente sus efectos depresores del S.N.C. en personas que consumen alcohol. Aún sin consumir alcohol no se aconseja ni el uso de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa, ya que merman los reflejos y producen somnolencias acusadas. Y siempre se debe tener en cuenta la posible interacción medicamentosa en el uso con otros depresores del S.N.C.

¿Cuáles son los antihistamínicos clásicos más usados?

Los antihistamínicos de 1ª generación más usados son la difenhidramina (empleada como hipnótico y como antihistamínico) y su derivado, el dimenhidrinato, usado sobre todo en el mareo del movimiento; la clorfeniramina y su análogo, la dexclorfeniramina, que es, prácticamente, el único antihistamínico utilizado por vía parenteral (intramuscular o intravenosa); la clemastina; la hidroxicina (también empleada como hipnótico y como antihistamínico), la azatadina, la ciproheptadina y el ketotifeno.

Hay muchos más antihistamínicos clásicos, que en su mayoría forman parte de compuestos anticatarrales de venta libre.

Antihistamínicos de 2ª generación.

Los antihistamínicos no sedantes o de segunda generación actúan más selectivamente sobre los receptores H1 y penetran menos en el SNC, por lo que no tienen efectos anticolinérgicos o sedantes, considerándose más seguros desde el punto de vista del rendimiento laboral y escolar, la conducción de vehículos y otras actividades diarias que dependen del grado de somnolencia.

Además, suelen presentar menos interacciones medicamentosas que los fármacos clásicos.

Excepción.
La Terfenadina es la menos segura. En ocasiones, se ha asociado con arritmias peligrosas, a dosis plasmáticas elevadas o cuando se combinan con algunos agentes antifúngicos o con algunos macrólidos. Además se desaconseja su uso en embarazadas y madres de lactantes.

Los antihistamínicos de 2ª generación se emplean sobre todo en la rinoconjuntivitis alérgica y en la urticaria aguda y crónica, como tratamiento de mantenimiento.

Existen en diferentes presentaciones: cremas, lociones, comprimidos, sobres, gotas, jarabes, nebulizadores nasales o colirio, pero carecen de presentaciones por vía intramuscular o intravenosa.

Por otra parte, sus características farmacológicas permiten en la mayor parte de los casos, su uso en dosis única diaria.

¿Cuáles son los antihistamínicos de segunda generación más usados?

Los antihistamínicos de 2ª generación disponibles por vía oral son: Bilastina, cetirizina, ebastina, loratadina, mizolastina y rupatadina.

Por otra parte, existen varios antihistamínicos de 2ª generación activos por vía tópica, en colirios y/o aerosoles nasales, como azelastina, emedastina, epinastina, levocabastina u olopatadina.

¿Por qué dan sueño los antihistamínicos?

Una de las funciones más importantes de la histamina es mantener despiertas a las personas. Los receptores H1 de la histamina están en muchas partes del cuerpo pero un 40% del total se encuentra en un área del sistema nervioso central llamada hipotálamo, que regula muchas funciones del organismo, entre otras, los ritmos de sueño y vigilia.

Al inhibir la histamina, todos los antihistamínicos tienen un efecto sedante más o menos potente, según cada fármaco y cada persona.

Este efecto sedante es más propio de los antihistamínicos clásicos y, por ello, son el ingrediente activo de muchos fármacos contra el insomnio, incluso de venta sin receta.

Pero la somnolencia excesiva genera problemas de relación, disminución del rendimiento laboral y escolar, y también mayor riesgo de accidentes de tráfico.

Los antihistamínicos de 2ª generación provocan mucho menos sueño que los clásicos, ya que tienen más dificultad para atravesar la barrera hematoencefálica y penetrar en el SNC.

Sin embargo, existen importantes diferencias entre ellos. Los antihistamínicos piperazínicos (hidroxicina, oxatomida, cetirizina, etc.) son, en general, más sedantes que los piperidínicos (fexofenadina, ebastina, desloratadina, etc.).

De cualquier forma, la somnolencia y otros efectos secundarios de los antihistamínicos tienden a mejorar tras los primeros días de tratamiento, y depende de la idiosincrasia de cada persona.

Antihistamínicos de 3ª generación.

Los antihistamínicos de tercera generación son una evolución de los anteriores, que además nos permiten reducir las tomas y los posibles efectos secundarios.

Son enantiómeros (levocetirizina) o metabolitos (desloratadina y fexofenadina) derivados de los de segunda generación. Su objetivo es aumentar la eficacia sobre los síntomas alérgicos a la vez que se disminuyen las reacciones adversas.

Por ejemplo, la fexofenadina presenta un menor riesgo de producir arritmia cardíaca que la terfenadina.

En general, mejoran la seguridad al ser menos permeables al paso a través de la barrera hematoencefálica, desaparece el efecto sedante en comparación con los antihistamínicos clásicos y son mas potentes en su acción antialérgica.

Sin embargo, hay escasa evidencia de alguna ventaja terapéutica de los de tercera generación con respecto a los de segunda generación.

Se suelen usar cuando los tratamientos en el individuo no dan el resultado esperado, por cierta tolerancia al fármaco, y es entonces cuando se suelen dar otros metabolitos, como por ejemplo, desloratadina que proviene de la loratadina u otro enantiómero como levocetirizina de la cetirizina.

¿Engordan los antihistamínicos?

La histamina, entre otras acciones a nivel del S.N.C., interviene en el mantenimiento de la sensación de saciedad, cuando utilizamos antihistamínicos, estos van estimular el apetito a través de su acción sobre los receptores H1 en el S.N.C, así como a través de otros receptores, como los de la hormona serotonina.

De nuevo este efecto es más acusado en los antihistamínicos clásicos.

Antihistaminicos H1

Diferencias entre alergias alimentarias e intolerancias alimentarias.

Las alergias alimentarias son una respuesta del sistema inmunológico ante algún componente del alimento, normalmente de naturaleza proteica (alérgeno), con el cual se ha tenido un contacto anterior “sensibilización”, el organismo lo interpreta como nocivo y elabora una respuesta de defensa en forma de anticuerpos, conocido como alergia inmediata, o bien alterando las células inmunitarias, lo que se conoce como alergia tardía.

Se identifica mediante la prueba de la Hinchazón o Test Prick.

Los síntomas aparecen en la piel en forma de dermatitis, urticarias, edemas localizados, enrojecimiento de la piel,… y en el sistema digestivo en forma de vómitos, diarreas, cólicos, náuseas, picor de de garganta,… Aunque también pueden afectar al sistema respiratorio con rinitis y asma.

Hay que tener en cuenta la gravedad que puede darse en caso de reacción o shock anafiláctico ya que puede producir la muerte, sin mucho tiempo para la acción terapéutica.

Tratamiento: Eliminar de la dieta el alimento causante, tratar si es necesario con antihistamínicos, según la reacción alérgica observada. Los alimentos que suelen dar alergias son mariscos y pescados, frutos secos, frutas, huevo, leche, legumbres… Las alergias alimentarias no se asocian con el peso corporal, son menos frecuentes que las intolerancias.

Las intolerancias alimentarias son bastantes frecuentes, sobre todo en niños. Se diagnostican mediante el test de Dria o test de Alcat.

Los alimentos que pueden dar lugar a intolerancias suelen ser la leche por intolerancia a la lactosa, algunos cereales por intolerancia al gluten, intolerancia al azúcar común por la falta de la enzima sacarasa,… etc.

No interviene el sistema inmunológico, sino que el organismo no asimila correctamente algún nutriente o componente del alimento, puede ser un azúcar como la lactosa, puede ser una proteína como el gluten o un aditivo como los sulfitos,…etc.

Los síntomas son dolor abdominal, flatulencias, diarreas frecuentes, pérdidas de peso, nauseas, sin embargo en caso de intolerancias no se observa dermatitis en piel, picor de garganta, rinitis, que son más propias de las alergias. Además no se da shock anafiláctico, y raramente conducen a la muerte.

Tratamiento: Consiste en eliminar de la dieta el alimento no tolerado, o eliminar el alimento que contenga un nutriente que no vaya a ser correctamente asimilado por el organismo de esa persona, o reducir la ingesta de este alimento a cantidades toleradas.

Hoy en día existen tratamientos puntuales para ayudar a una persona intolerante a consumir ciertos nutrientes, por ejemplo, un intolerante a la lactosa puede tomar Lactoben ®, que lleva lactasa, la enzima que descompone la lactosa, facilitando su digestión.

Antihistamínicos tópicos.

Son fármacos que disminuyen los efectos fisiológicos de la histamina. Están indicados en prurito de origen alérgico y para el producido por picaduras de insectos, contacto con medusas u ortigas, etc.

Estos medicamentos pueden obtenerse sin necesidad de prescripción médica, y siempre bajo el consejo de un farmacéutico para el tratamiento de alergias.

Están contraindicados en dermatitis infecciosas, infecciones cutáneas inflamatorias y exudativas, así como en heridas abiertas.

No se deben aplicar nunca en zonas próximas a los ojos, ni en mucosas ,ni sobre la piel erosionada o con ampollas.

Los efectos indeseados suelen aparecer por reacciones de fotosensibilidad.

Consejo Farmacéutico:
Las zonas tratadas no deben exponerse a la luz solar.

Las especialidades farmacéuticas de este grupo son:

  • Difenhidramina (Caladryl Loción®)
  • Dimetindeno (Finistil®)
  • Dexclorfeniramina (Polaramine crema®)
  • Tripelenamina (Azarón®)
  • Prometazina (Fenergan®)