🧐 ¿Para qué sirve el adrafinilo?

Para que sirve el adrafinilo

El adrafinilo es un fármaco que nos mantiene despiertos y en estado de alerta. Se trata de un fármaco estimulante muy popular porque presenta pocos efectos secundarios y no requiere receta médica en muchos países.

Quizás estemos hablando del mejor antidepresivo para la ansiedad y depresión.

¿Qué es el adrafinilo?

Dentro del grupo de antidepresivos para la ansiedad y depresión, el adrafinilo es un medicamento nootrópico sintético que provoca una excitación mental de larga duración. Es un psicoestimulante no anfetamínico que reduce la somnolencia pero no aumenta la frecuencia cardíaca ni la ansiedad [1].

El adrafinilo es un profármaco (fármaco inactivo que se descompone en el fármaco activo en nuestro cuerpo) que da lugar al modafinilo, por tanto, el adrafinilo se activa al convertirse en modafinilo en nuestro cuerpo. Los efectos y mecanismos del adrafinilo son idénticos a los del modafinilo [2].

Este fármaco fue diseñado para tratar la narcolepsia y los trastornos de atención en ancianos. Se vendió en Francia con el nombre Olmifon pero se suspendió su comercialización en 2011 porque era menos potente que el modafinilo y requería dosis más altas para lograr un efecto similar [3].

En Estados Unidos, Canadá y Reino Unido se considera que el adrafinilo es un suplemento nutricional en vez de un medicamento. La Agencia Mundial Antidopaje prohibió el adrafinilo como sustancia potenciadora del rendimiento [4].

Cómo funciona el adrafinilo.

El adrafinilo se encuentra inactivo en su forma inicial pero se activa al convertirse en modafinilo en el hígado [5].

Sólo una pequeña cantidad de adrafinilo se convierte en modafinilo, quedando inactiva la mayor parte del adrafinilo. Por eso se requieren mayores cantidades de adrafinilo que de modafinilo si queremos lograr un efecto similar [6].

El adrafinilo presenta una vida media (tiempo que tarda una sustancia en perder la mitad de su actividad biológica) de 1 hora. Sin embargo, al convertirse en modafinilo, pasa a tener una vida media de 12 a 15 horas. Por ello, el consumidor sentirá los efectos muchas horas después de su consumo [7].

En un estudio con 10 pacientes ancianos, los niveles máximos en sangre de adrafinilo se produjeron 1 hora después del consumo. Los efectos máximos en el cerebro y el comportamiento ocurrieron 2 horas después del consumo[8].

El adrafinilo produce sus efectos usando los mismos mecanismos que el modafinilo. Aquí podemos incluir:

  • Aumento de la dopamina [910111213141516].
  • Aumento de la serotonina [1718192021].
  • Aumento de la norepinefrina [222324].
  • Aumento de la liberación de histamina a través de orexina [2526272829].
  • Aumento del glutamato y disminución del GABA [303132333435].

Para qué sirve el adrafinilo.

Ya que el adrafinilo se activa al convertirse en modafinilo, ambos medicamentos tienen efectos similares. Los siguientes estudios resaltan la investigación realizada sobre el adrafinilo.

El adrafinilo mejora la función mental y física.

El adrafinilo mejoró la concentración y el deterioro psicomotor en comparación con un antidepresivo como la clomipramina en un estudio con 70 adultos mayores deprimidos [36].

También aumentó la capacidad de los participantes para realizar actividades diarias en un estudio con 548 adultos mayores con problemas de atención y memoria [37].

Mejora la atención y el estado de alerta.

En múltiples estudios que englobaban a 744 adultos mayores, el adrafinilo incrementó la atención, la concentración y el estado de alerta [38].

En un estudio con 10 adultos mayores, el adrafinilo disminuyó las ondas cerebrales asociadas con el sueño y aumento las ondas cerebrales asociadas con la atención [39, 40].

El adrafinilo reduce los síntomas de depresión.

En múltiples estudios con 471 adultos, el adrafinilo redujo los síntomas de la depresión [41].

Disminuyó los síntomas de depresión de forma similar a un antidepresivo como la clomipramina en un estudio con 70 pacientes deprimidos. El grupo que recibió clomipramina reportó efectos secundarios frecuentes pero el adrafinilo fue bien tolerado [42].

Mejora la memoria.

En estudios con 951 adultos mayores, el adrafinilo disminuyó el olvido y mejoró la memoria  [43].

Aumenta la velocidad de reacción.

En un estudio con 48 adultos mayores con problemas de atención y velocidad de procesamiento, el adrafinilo redujo el tiempo de reacción en una prueba psicológica [44].

El adrafinilo puede mejorar el aprendizaje.

En perros beagle, el adrafinilo mejoró el rendimiento y la velocidad de aprendizaje en una tarea de reconocimiento de patrones [4546].

Sin embargo, la misma dosis de adrafinilo también redujo la capacidad de recordar y aplicar información relevante durante una actividad en perros beagle envejecidos [47].

Puede aumentar el movimiento y la actividad.

El adrafinilo aumenta el movimiento y el comportamiento exploratorio en ratones, ratas, monos y perros. Cuanto mayor es la dosis de adrafinilo, más activos se vuelven los animales [48495051].

Ventajas del adrafinilo sobre otros estimulantes.

Muchos estimulantes producen efectos secundarios frecuentes, como pérdida de apetito, problemas para dormir y trastornos del estado de ánimo. También pueden ser adictivos [5253].

El adrafinilo produce pocos efectos secundarios.

La pérdida de apetito, los problemas de sueño y los trastornos del estado de ánimo rara vez se reportan con el uso de adrafinilo en estudios en humanos y animales [545556].

Presenta bajo potencial de adicción.

El modafinilo, el producto activo del adrafinilo, se consumió durante 3 años sin causar tolerancia o dependencia en un estudio con 42 participantes con somnolencia excesiva y narcolepsia [57].

adrafinilo vs modafinilo

Efectos secundarios del adrafinilo.

El adrafinilo se tolera bien en la mayoría de los estudios. Un pequeño número de participantes ha observado un aumento del estrés, náuseas, taquicardia, sequedad de la boca, dolor de estómago e irritación de la piel [5859].

Un participante desarrolló movimientos faciales anormales después de tomar 900 mg/día de adrafinilo durante 10 meses. Este síntoma no mejoró después de 4 meses sin adrafinilo pero disminuyó después de tomar la medicación para reducir la dopamina [60].

Debido a que el adrafinilo se convierte en modafinilo en el hígado, existe la preocupación de que pueda elevar las enzimas hepáticas o causar daño hepático. La investigación en seres humanos no respalda esta afirmación aunque hay pocos estudios clínicos con el adrafinilo [61].

Limitaciones y advertencias sobre el adrafinilo.

Los estudios con el adrafinilo son limitados. La mayoría se ha centrado en cambiar al modafinil0. Esto se debe a que el modafinilo es más potente y requiere una dosis más baja para causar el efecto.

La mayoría de los estudios en humanos con adrafinilo se realizaron en pacientes ancianos en Francia a finales de los años 80 y principios de los 90. Estos resultados se publicaron en revistas científicas francesas y no están disponibles online.

Se resumen en un artículo de revisión de 1999, que se cita en este post donde se hacen referencias a esos estudios [62].

Interacciones del adrafinilo con otros fármacos.

El adrafinilo aumentó la presión arterial en una mujer de 63 años que tomaba medicamentos para la presión arterial (aliskiren y piretanida) [63].

No se reportan otras interacciones farmacológicas.

El modafinilo, el subproducto activo del adrafinilo, aumenta la actividad de la enzima hepática citocromo P450 en estudios basados ​​en células [64].

Suplementación y dosificación del adrafinilo.

El adrafinilo puede encontrarse en polvo o en comprimidos. La dosis estándar recomendada es de 600 a 1.200 mg.

Esta fue la dosis sugerida para el medicamento Olmifon (300 mg de adrafinilo por comprimido) para tratar la narcolepsia cuando estaba disponible [6566].

Opiniones sobre el adrafinilo.

La mayoría de los consumidores reportan una mejor atención, función cognitiva y estado de ánimo con casi ningún efecto secundario. Sin embargo, como la mayoría de fármacos, no todas las experiencias son iguales.

Un paciente tomó 50 mg de adrafinilo por primera vez y sintió una mayor conciencia, optimismo y capacidad de pensar y concentrarse después de 90 minutos.

Este paciente tenía un ritmo cardíaco normal y no sufría ansiedad, algo diferente a sus experiencias anteriores con las anfetaminas. Los efectos del adrafinilo continuaron 6 horas después de tomarlo y no notaron ansiedad ni abstinencia como cuando dejaron las anfetaminas.

Otro usuario tomaba adrafinilo una vez cada pocas semanas, o cuando necesitaba trabajar largas horas. Tomaba 300 mg durante la madrugada y se sentía alerta y concentrado hasta las 7-8 de la mañana. Sin notar ningún efecto secundario.

Después de experimentar varias veces con dosis entre 300 y 900 mg de adrafinilo, otro paciente indicó que no le resultaba muy efectivo. Solo experimentó la estimulación durante unas pocas horas en lugar de durante todo el día, a diferencia de otros pacientes. El paciente también reportó sentirse cansado a medida que el fármaco desaparecía.

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